다비가트란 에텍실레이트(CAS# 211915-06-9)

화학적 성질:

분자식	C34H41N7O5
몰 질량	627.73
밀도	1.24±0.1g/cm3(예상)
녹는점	128-129°
볼링 포인트	760mmHg에서 827.9°C
인화점	454.5°C
용해도	DMSO(약간), 메탄올(약간)
증기압	25°C에서 1.49E-27mmHg
모습	단단한
색상	흰색에서 옅은 노란색까지
pKa	9.88±0.46(예상)
보관상태	건조한 상태로 밀봉하여 -20°C 이하의 냉동고에 보관하세요.
안정	흡습성
굴절률	1,614
시험관 내 연구	다비가트란은 인간 트롬빈(Ki: 4.5 nM)과 트롬빈 유발 혈소판 응집(IC50: 10 nM)을 선택적이고 가역적으로 억제하며, 다른 혈소판 자극제에 대해서는 억제 효과가 없습니다. 다비가트란은 내인성 트롬빈 지수(ETP)로 측정했을 때 IC50이 0.56μm로 고갈된 혈소판 혈장에서 (PPP) 트롬빈 생성을 억제합니다. 시험관 내 실험에서 다비가트란은 다양한 종에 대해 농도 의존적 항응고 효과를 나타냅니다. 인간 PPP에서는 활성화된 부분 트롬보플라스틴 시간(aPTT)과 프로트롬빈 시간(PT)이 각각 0.23, 0.83 및 0.18μm 농도에서 두 배로 증가했습니다. 그리고 에카린 응고 시간(ECT)..
생체 내 연구	다비가트란은 쥐(0.3,1 및 3mg/kg)와 붉은 털 원숭이(0.15,0.3 및 0.6mg/kg)에 정맥 투여한 후 용량 의존적으로 aPPT를 연장했습니다. 다비가트란 에텍실레이트(20mg/kg, PO)는 에녹사파린보다 k 값의 연장이 적고 돼지의 최대 증가에 대한 감쇠도 적었습니다. 다비가트란(0.01-0.1 mg/kg)은 용량 의존적으로 혈전증을 감소시켰으며, ED50(50% 유효 용량)은 0.033 mg/kg이고 완전 억제는 0.1 mg/kg입니다. 다비가트란 에텍실레이트(5-30 mg/kg)는 용량 및 시간 의존 방식으로 혈전 형성을 억제했으며, 전처리 30분 후에 최대 억제가 나타나 더 빠른 작용 효과를 나타냈습니다.