전화:+86 21 6460 6569
페이지_배너

제품

보수티닙(CAS# 380843-75-4) 주요 이미지
  • 보수티닙(CAS# 380843-75-4) 1

보수티닙(CAS# 380843-75-4)

화학적 성질:

분자식 C26H29Cl2N5O3
몰 질량 530.45
밀도 1.36
녹는점 116-120℃
볼링 포인트 649.7±55.0 °C(예상)
인화점 346.7°C
용해도 물에는 용해되지 않고 DMSO에는 용해됨
증기압 20℃에 0-0Pa
모습 단단한
색상 황백색에서 밝은 갈색까지
pKa 7.63±0.10(예상)
보관상태 실온
안정 제공된 대로 구매일로부터 2년 동안 안정적입니다. DMSO의 솔루션은 -20°C에서 최대 1개월 동안 보관할 수 있습니다.
굴절률 1.651
시험관 내 연구 보수티닙은 비Src 계열 키나제보다 Src에 대한 선택성이 더 높으며(IC50은 1.2nM), IC50은 100nM로 Src 의존성 세포 증식을 효과적으로 억제합니다. 보수티닙은 Bcr-Abl 양성 백혈병 세포주 KU812, K562 및 MEG-01의 증식을 유의하게 억제했지만 Molt-4, HL-60, Ramos 및 기타 백혈병 세포주의 증식은 억제하지 않았으며 IC50은 각각 5nM, 20nM이었습니다. , 20nM으로 STI-571보다 효과적입니다. STI-571과 유사하게 보수티닙은 Abl-MLV 변환 섬유에 작용하며 90nM의 IC50으로 증식 활성을 나타냅니다. 각각 50nM, 10-25nM 및 200nM의 농도에서 보수티닙은 CML 세포에서 Bcr-Abl 및 STAT5를 절단하고 섬유에서 발현된 v-Abl 티로신 인산화를 통해 Bcr-Abl 하류 신호 전달 Lyn의 인산화가 억제됩니다. /헉. 유방암 세포의 증식과 생존을 억제할 수는 없으나 유방암 세포의 이동과 침윤을 현저히 감소시킬 수 있으며, IC50은 250nM이며, β-카테닌의 세포간 부착과 막 국소화를 향상시킵니다.
생체 내 연구 보수티닙은 Src로 형질전환된 섬유 이종이식편과 HT29 이종이식편을 보유한 누드 마우스에서 하루 60mg/kg의 용량으로 효과적이었으며, T/C 값은 각각 18%와 30%였습니다. 쥐에게 보수티닙을 5일 동안 경구 투여한 결과 K562 종양의 성장이 용량 의존적으로 유의하게 억제되었습니다. 큰 종양은 100mg/kg의 용량으로 근절되었으며, 150mg/kg의 용량으로 치료하면 독성 없이 종양이 제거되었습니다. HT29 이식 종양에 대한 효과와 비교하여 보수티닙 75 mg/kg을 하루 2회 투여하면 Colo205 이식 종양이 있는 누드 마우스에서 종양 성장을 억제할 수 있었으며, 용량을 늘린 후에도 더 높은 효과는 없었으나 50 mg/kg kg 복용량에는 효과가 없었습니다.

제품 세부정보

제품 태그

위험 기호 Xi – 자극적
위험 코드 36 – 눈에 자극적이다
안전 설명 26 - 눈에 들어간 경우 즉시 다량의 물로 씻어내고 의사의 진료를 받으십시오.
WGK 독일 3
HS코드 29335990

 

소개

보수티닙은 Src/Abl의 이중 억제제로 IC50이 각각 1.2nM과 1nM입니다.

  • 이전의:
  • 다음:
    • 여기에 메시지를 작성하여 보내주세요.

    관련 제품